Ouvrir le menu principal

Un antihistaminique est un médicament utilisé comme antagoniste compétitif des récepteurs de l'histamine, qui sert donc à réduire ou à éliminer les effets de ce médiateur chimique endogène libéré, entre autres, au cours des réactions allergiques. Dans l'usage courant, le terme antihistaminique désigne davantage les antagonistes des récepteurs H1 (ou antihistaminiques H1) que les antagonistes des récepteurs H2. Il existe d'autres agents à action antihistaminergique, des antagonistes non-compétitifs qui empêchent la transformation de l'histidine (un acide aminé) en histamine en inhibant l'activité enzymatique de l'histidine décarboxylase, ce sont les antihistaminiques atypiques.

Sommaire

HistoireModifier

« Si la notion d'antihistaminique a pris un essor considérable dans le monde, son berceau fut le laboratoire de Fourneau[1] à l'Institut Pasteur ; ses premiers pas furent guidés par Daniel Bovet, Anne-Marie Staub[2], Bernard Halpern et leurs collaborateurs ; leurs premières réalisations pratiques sortirent des usines de la société Rhône-Poulenc. Ceci fut d'ailleurs constaté avec unanimité par les savants étrangers, américains, suisses ou anglais et reçut une véritable consécration lors du Council on Pharmacy and Chemistry de l'Association médicale américaine, qui se tint en novembre 1946 pour traiter précisément des antihistaminiques. » Marcel Delépine[3].

Utilisation cliniqueModifier

IndicationsModifier

Les antihistaminiques H1 sont utilisés dans le traitement d'états allergiques, où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)

Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :

  • en administration locale (topique) (au travers de la peau, du nez ou des yeux)
  • ou par voie systémique.

Effets secondairesModifier

Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de par leurs effets anticholinergiques.

Antihistaminiques H1 de première générationModifier

ÉthylènediaminesModifier

ÉthanolaminesModifier

La diphénhydramine est la première molécule découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation, mais la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002 ; Rossi, 2004.)

AlcylaminesModifier

PipérazinesModifier

PipéridinesModifier

EthanolaminesModifier

PhénothiazinesModifier

AutresModifier

Antihistaminiques H1 de deuxième générationModifier

Autres agentsModifier

Inhibiteurs de la libération de l'histamineModifier

Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.

Inhibiteurs de la L-Histidine décarboxylaseModifier

On les appelle encore antihistaminiques atypiques.

Antihistaminiques H2Modifier

Les récepteurs histaminiques H2 sonts localisé dans les paroi de l'estomac et onts comme fonction de régulariser l’acide gastrique

Article détaillé : Antihistaminique H2.

Antihistaminiques H3 et H4 [4]Modifier

Les récepteurs histaminiques H3 sonts des autorécepteurs présynaptiques des neurones centraux et onts comme fonction inhiber la libération de l'histamine, acétylcholine, noradrénaline, sérotonine...

  • La capacité du récepteur de H3 de moduler les neurotransmetteurs variées effectue à ce récepteur un nouvel objectif thérapeutique dans le soulagement des symptômes provoqué par plusieurs conditions comprenant des troubles des mouvements, l'obésité, la schizophrénie, des configurations anormales de sommeil/sillage et le TDAH.

Les récepteurs histaminiques H4 sonts des cellules hématopoïétiques et onts comme fonction de la différenciation des myéloblastes et promyélocytes chimiotaxie des éosinophiles libération d'IL-16

  • Le récepteur H4 est un objectif potentiel pour le traitement allergique et les états inflammatoires tels que l'asthme et la rhinite allergique.

Notes et référencesModifier

  1. Avec le pipéroxane, synthétisé par Fourneau en 1930 sous le nom de 933 F, puis étudié par Fourneau et Bovet en 1933 (cf. E. Fourneau et D. Bovet, « Recherches sur l’action sympathicolytique de nouveaux dérivés du dioxane », dans Comptes rendus de la Société de biologie, vol. 113, 1933, p. 388 ; « D’un nouveau dérivé du dioxane », Archives internationales de pharmacodynamie et de thérapie, vol. 46, 1933, pp. 178-91).
  2. Anne-Marie Staub, « Recherches sur quelques bases synthétiques antagonistes de l’histamine », thèse de doctorat en sciences, 1939.
    « Sauf erreur, c’est dans cette thèse que figure le mot « antihistaminique » pour la première fois, le mot « histaminolytique » ayant été antérieurement utilisé par Bovet et Staub. » Marcel Delépine, Ernest Fourneau (1872-1949) : Sa vie et son œuvre, extrait du Bull. Soc. Chim. Fr., Masson et Cie, 1949, p. 71.
  3. Op. cit., pp. 71-73.
  4. (en) « Mécanisme d'histamine », sur News-Medical.net, (consulté le 19 août 2019)

BibliographieModifier

  • (en) R. Leurs, M. K. Church, M. Taglialatela, « H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects », dans Clin. Exp. Allergy, vol. 32, pp. 489-498, 2002.
  • (en) W. L. Nelson, dans D. A. Williams et T. L. Lemke (éd.), Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 5e éd., Philadelphie, Lippincott Williams & Wilkins, 2002 (ISBN 0-68330-737-1).
  • (en) S. Rossi (éd.), Australian Medicines Handbook 2004, Adélaïde, Australian Medicines Handbook, 2004 (ISBN 0-95785-214-2).
  • (en) F. E. R. Simons, « Advances in H1-antihistamines », dans N. Engl. J. Med., vol. 351, no 21, pp. 2203-2217, 2004.