Cyamémazine

composé chimique

La cyamémazine est un médicament antipsychotique. Cet antipsychotique de première génération est surtout utilisé pour son action sédative ainsi que ses effets anxiolytiques (dus à ses puissants effets sédatifs qui induisent souvent la somnolence et le sommeil en fonction de la dose prise). Il est commercialisé en France depuis 1972 sous le nom de Tercian.

Cyamémazine
Image illustrative de l’article Cyamémazine
Image illustrative de l’article Cyamémazine
Identification
Nom UICPA 2-cyano-10-
(3-diméthylamino-2
-méthylpropyl)
phénothiazine
No CAS 3546-03-0
No ECHA 100.020.541
Code ATC N05AA06
Propriétés chimiques
Formule C19H21N3S
Masse molaire[1] 323,455 ± 0,022 g/mol
C 70,55 %, H 6,54 %, N 12,99 %, S 9,91 %,
Écotoxicologie
DJA 600 mg[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité de 10 à 70 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 10 heures
Excrétion

bile et urine

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antipsychotique de première génération
Voie d’administration oral, IM
Conduite automobile déconseillée
Caractère psychotrope
Catégorie dépresseur du système nerveux central • sédatif puissant
Risque de dépendance tolérance, mais pas d'addiction stricte[3]

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Site Ki (nM) Species Ref
H1 9.3 Guinea pig [4]
H2 351 Guinea pig [4]
H3 > 10000 Rat [4]
M1 13 Human [4]
M2 42 Human [4]
M3 32 Human [4]
M4 12 Human [4]
M5 35 Human [4]
5-HT1A 517 Human [4]
5-HT2A 1.5 Human [4]
5-HT2C 12 Human [4]
5-HT3 2943 Human [4]
5-HT7 22 Human [4]
D1 3.8 Human [4]
D2 5.8 Human [4]
D3 2.5 Human [4]
D4 5.3 Human [4]
α1 2.3 Rat [4]
α2 1320 Rat [4]
GABAA > 10000 Rat [4]
GABAB > 10000 Rat [4]
Valeurs de Ki en nanomolaire. Plus la valeur de Ki est petite,

plus le médicament se lie fortement au site.

Il est utilisé pour ses propriétés antipsychotiques en association avec un antidépresseur lors des épisodes dépressifs extrêmement sévères accompagnés de symptômes psychotiques (forme la plus extrême de la dépression, le risque de suicide étant très important en particulier chez les jeunes adultes). Il est aussi utilisé en cas de délire et/ou d'agitation aigüe dans les maladies psychiatriques (schizophrénie, maladies du spectre bipolaire). Il fait partie de ce qu'on appelle les « tranquillisants majeurs ». Son usage doit être strictement respecté afin de ne pas créer d’effets néfastes.

Classe chimique modifier

C'est un dérivé de la phénothiazine. La cyamémazine fait partie de la première génération de neuroleptiques.

Propriétés pharmacologiques modifier

La cyamémazine a des propriétés antipsychotiques neuroleptiques de par son action antidopaminergique[5].

Elle possède également un effet sédatif de par son action antihistaminique[5].

Mécanisme d'action modifier

Antagoniste ayant une forte affinité de liaison avec les récepteurs dopaminergiques D1, D2, D3, D4 et D5, sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, adrénergiques α1, histaminiques H1 et muscariniques.

Indications modifier

Les indications de ce médicament sont :

La posologie usuelle se situe entre 50 et 300 mg en au moins deux prises quotidiennes. Cette dose peut être exceptionnellement portée à 600 mg par jour[6]. Cependant, des dosages plus faibles peuvent être prescrits en tant qu'anxiolytique, d'antidélirant ou d'hypnosédatif. Dans le cas de la chimiothérapie anxiolytique, quand les thérapies habituelles ont échoué, la dose préconisée est de 25 à 100 mg par jour.

Effets secondaires modifier

Parmi les effets indésirables, on peut citer :

Précautions d'emploi modifier

Certains effets indésirables de la cyamémazine, en particulier le syndrome malin des neuroleptiques, peuvent induire un risque vital.

Contre-indications modifier

Absolues :

Relatives :

Spécialités modifier

Cyamémazine
Informations générales
Princeps
  • Tercian (France),

N'est pas commercialisé aux États-Unis

Classe antipsychotique
Identification
No CAS 3546-03-0  
No ECHA 100.020.541
Code ATC N05AA06
DrugBank 09000  

La cyamémazine, commercialisée sous le nom de Tercian en France, est disponible sous forme de comprimés de 25 mg ou 100 mg ou de solution buvable (40 mg/ml).

Notes et références modifier

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Résumé des caractéristiques du produit - TERCIAN 100 mg, comprimé pelliculé sécable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  3. S. Le Marie, J. Cholet, M. Fron et M. Grall-Bronnec, « Existe-t-il un pouvoir addictogène de la cyamemazine ? Réflexions autour de cas cliniques », French Journal of Psychiatry, numéro Zero : Congrés Français de Psychiatrie 10e édition – Résumés des communications, vol. 1,‎ , S132–S133 (ISSN 2590-2415, DOI 10.1016/S2590-2415(19)30354-X, lire en ligne, consulté le )
  4. a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t et u Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M, « Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes », Biochemical Pharmacology, vol. 65, no 3,‎ , p. 435–440 (PMID 12527336, DOI 10.1016/s0006-2952(02)01515-0)
  5. a b et c « Cyamémazine : substance active à effet thérapeutique », sur VIDAL, (consulté le )
  6. Dorosz 38e édition, Maloine,