Témazépam

composé chimique

Témazépam
Image illustrative de l’article Témazépam
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Identification
DCI Témazépam
Nom UICPA 7-chloro-3-hydroxy-1-méthyl-5-phényl-2,3-dihydro-1H-benzo[f]-1,4-diazépin-2-one
No CAS 846-50-4
No ECHA 100.011.535
No CE 212-688-1
Code ATC N05CD07
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C16H13ClN2O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 300,74 ± 0,017 g/mol
C 63,9 %, H 4,36 %, Cl 11,79 %, N 9,31 %, O 10,64 %,
Propriétés physiques
fusion 119 à 121 °C
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80 %
Liaison protéique 95 %
Demi-vie d’élim. heures 8-9 h
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Benzodiazépine
Conduite automobile Proscrite
Caractère psychotrope
Catégorie hypnotique
Mode de consommation

orale

Risque de dépendance Élevé

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le témazépam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines commercialisée notamment sous le nom de Normison en France (d'autres spécialités existent comme Euhypnos, Levanxol, Planum, Restoril). Comme toutes les substances de cette famille, elle possède des propriétés anxiolytiques, hypnotiques ou sédatives, anticonvulsantes, et myorelaxantes, mais elle est surtout prescrite comme hypnotique dans le traitement à court terme d'insomnie sévère (difficultés d'endormissement) lorsque d'autres traitements, notamment des règles hygiéno-diététiques, ont échoué.

En France, le Normison a connu un arrêt de commercialisation depuis 2013 suite à la fermeture du laboratoire le fabriquant (Alkopharm/Génopharm). Aucun générique n’était disponible, cependant la société Primius Lab Limited avait récupéré les droits de commercialisation du Normison. Il a par la suite été une nouvelle fois retiré du marché[3].

HistoriqueModifier

Le témazépam a été d'abord synthétisé en 1964, mais il a été utilisé en 1969 pour sa capacité à traiter l'insomnie[4]. À la fin des années 1980, le témazépam était un des somnifères les plus vendus et largement disponible sur le marché : c'est devenu un des médicaments les plus largement prescrits.

 
Boite de Normison (Témazépam)

ChimieModifier

PharmacologieModifier

Mécanisme d’actionModifier

Il agit d'une manière similaire aux autres molécules de la classe des benzodiazépines, à savoir sur les récepteurs GABA.

Contre indicationModifier

Comme toutes les benzodiazépines, le témazépam ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité aux benzodiazépines :

On devrait éviter l'utilisation du témazépam, en cas de :

En outre l'usage de boissons alcoolisées est fortement déconseillé, comme avec d'autres substances psychoactives.

Effets secondairesModifier

Les effets secondaires de la témazépam sont ceux des benzodiazépines et sont en relation avec le système nerveux central

Effets secondaires fréquentsModifier

L'effet le plus important est la somnolence

Effets secondaires raresModifier

Les effets secondaires peuvent inclure[5] :

D'autres effets secondaires peuvent subvenir comme :

Une dose plus importante peut induire une dépression respiratoire

D'autre part, comme beaucoup de médicaments psychotropes le témazépam induit une accoutumance et une dépendance qui peuvent poser problème en cas de sevrage, surtout brutal qui peuvent se traduire par des crampes musculaires et abdominales, des convulsions, une dépression, une insomnie dite de rebond, une transpiration excessive, des tremblements, des vomissements.

Effets secondaires possible et éventuelsModifier

D'autres effets plus rares ont été rapportés (moins de 0.5 %):

  • hyperhydrose,
  • modification de la libido
  • des hallucinations
  • un nystagmus
  • des vomissements
  • des troubles gastro-intestinaux
  • des cauchemars,
  • des réactions paradoxales : agitation, agressivité voire violence, excitation ,

Cette molécule a une action rapide et est dosée le plus souvent dans des médicaments somnifères. De fait, après la prise de celle-ci, il peut résulter un état d'hébétude, de somnolence, une diminution des fonctions psychomotrices et cognitives peuvent persister le jour suivant, qui peut augmenter le risque d'accidents de la circulation ou de chutes[6]. C'est pourquoi les spécialités pharmaceutiques portent un pictogramme (danger de risque 3 : ne pas conduire après la prise) sur les boîtes.

La prise de boissons alcoolisées en même temps que le traitement est dangereuse et peut provoquer la mort.

Accoutumance - Tolérance - DépendanceModifier

Tout comme les autres produits de sa classe, il présente un potentiel addictif important si consommé quotidiennement.

Pharmacocinétique et devenir dans l’organismeModifier

L'administration orale de 15 à 45 mg de témazépam est rapidement absorbée en moins de 30 minutes ; le pic plasmatique est atteint en un peu plus d'une heure et demie. Il n'y a aucun catabolite actif formé (le seul catabolite significatif dans le sang était l'O-conjugate). La dégradation dans le corps humain du médicament indique une demi-vie courte d'environ 8,8 heures[7] La biodisponibilité du témazépam est de presque 100 % par l'intestin. La substance est transformée par métabolisme par la conjugaison et déméthylation avant l'excrétion. La plupart de la molécule est excrétée dans l'urine et 20 % par les fèces. Le catabolite important était l'O-conjugate de témazépam (90 %) ; l'O-conjugate de N-desméthyl témazepam était un métabolite mineur (7 %)[8].

Voir aussiModifier

Articles connexesModifier

Liens externesModifier

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Témazépam

Notes et référencesModifier

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme »(ArchiveWikiwixArchive.isGoogleQue faire ?), sur http://monographs.iarc.fr, CIRC, (consulté le 22 août 2009)
  3. « Normison 20 mg, comprimé, pilulier de 7 », sur sante.lefigaro.fr (consulté le 24 janvier 2020)
  4. (en) Maggini C, « Evaluation of the effectiveness of temazepam on the insomnia of patients with neurosis and endogenous depression », Arzneimittelforschung, vol. 19, no 10,‎ , p. 1647–52 (PMID 4311716)
  5. (en) Liljequist R, « Acute effects of temazepam and nitrazepam on psychomotor skills and memory », Acta Pharmacol Toxicol (Copenh), vol. 44, no 5,‎ , p. 364–9 (PMID 38627, DOI 10.1111/j.1600-0773.1979.tb02346.x)
  6. (en) Vermeeren A, « Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications », CNS Drugs, vol. 18, no 5,‎ , p. 297–328 (PMID 15089115, DOI 10.2165/00023210-200418050-00003)
  7. (en) Müller FO, Van Dyk M, Hundt HK, et al., « Pharmacokinetics of temazepam after day-time and night-time oral administration », Eur. J. Clin. Pharmacol, vol. 33, no 2,‎ , p. 211–4 (PMID 2891534, DOI 10.1007/BF00544571)
  8. (en) Schwarz HJ, « Pharmacokinetics and metabolism of temazepam in man and several animal species », British journal of clinical pharmacology, vol. 23, no 29,‎ , p. 23S–29S (PMID 41539, PMCID 1429628)