Lédipasvir
Le lédipasvir est une molécule utilisée comme médicament en cours de test contre l'hépatite C.
| Ledipasvir | |
| |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | méthyl N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1S,2S,4R)-3-[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino)-3-méthylbutanoyl]-3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-3H-benzimidazol-5-yl]fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-3-méthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate |
| No CAS | |
| PubChem | 67505836 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C49H54F2N8O6 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 888,999 9 ± 0,046 4 g/mol C 66,2 %, H 6,12 %, F 4,27 %, N 12,6 %, O 10,8 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
modifier  |
|
Cette molécule a été développée par le laboratoire Gilead et utilisé comme traitement contre l’hépatite C en association avec le Sofosbuvir. Cette association a été mise sur marché en 2013 sous le nom commercial Harvoni.
En 2016, un laboratoire algérien, BEKER Laboratoires, a produit le générique de Harvoni, le Sofosled, association Sofosbuvir/Ledipasvir.
Mode d'action
modifierIl s'agit d'un inhibiteur de la NS5A, enzyme viral intervenant dans la réplication et l'assemblage du virus de l'hépatite C.
Efficacité
modifierIl a été testé contre le génotype 1 du virus de l'hépatite C[2].
En association avec le sofosbuvir et éventuellement la ribavirine, il entraîne une bonne réponse sur la virémie évaluée au troisième mois[3],[4]. La cure, de 12 semaines, peut être raccourcie à 8 semaines dans les formes sans cirrhose[5]. Il serait également efficace (avec le même type d'association, sur les formes résistantes à l'interféron et à la ribavirine[6].
Le Sofosled, générique de la combinaison Lédipasvir/Sofosbuvir, produit par les Laboratoires BEKER est aussi utilisé dans un traitement de 12 semaines avec une efficacité prouvée de plus de 95%. Ce générique a été soumis à des tests de bioéquivalence In vivo et in vitro.
Prix
Le Sofosled accessible aux patients en Algérie est mis à disposition dans tous les centres de traitements dans le pays et pris en charge par le Ministère de la Santé, de la population et de la réforme hospitalière.
Une plateforme en ligne a été mise à disposition de patients étrangers afin d’avoir accès au traitement.
Autre inhibiteur de la NS5a
modifierLe daclatasvir est un autre inhibiteur de la NS5a.
Notes et références
modifier- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Lawitz EJ, Gruener D, Hill JM et al., « A phase 1, randomized, placebo-controlled, 3-day, dose-ranging study of GS-5885, an NS5A inhibitor, in patients with genotype 1 hepatitis C », J. Hepatol., 2012, 57:24-31,
- (en) Lawitz E, Poordad FF, Pang PS et al., « Sofosbuvir and ledipasvir fixed-dose combination with and without ribavirin in treatment-naïve and previously treated patients with genotype 1 hepatitis C: an open-label, randomised, phase 2 trial », Lancet, 2014, 383:515-23,
- (en) Afdhal N, Zeuzem S, Kwo P et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1889-98,
- (en) Kowdley KV, Gordon SC, Reddy KR et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for 8 or 12 weeks for chronic HCV without cirrhosis », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1879-88,
- (en) Afdhal N, Reddy KR, Nelson DR et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for previously treated HCV genotype 1 infection », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1483-93,
