Acide bempédoïque
| Type |
Type d'entité chimique (d) |
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L'acide bempédoïque est une molécule inhibitrice de l'ATP citrate lyase utilisé dans le traitement de l'hypercholestérolémie.
Mode d'action modifier
Il s'agit d'une prodrogue qui est activée par l'ACSVL1. L'inhibition de l'ATK citrate lyase entraîne une augmentation de l'expression du récepteurs aux LDL cholestérol, favorisant la dégradation de ces derniers[1].
Efficacité modifier
Administré seul, l'acide bempédoïque permet de réduire d'un peu plus de 30 % le taux de LDL cholestérol[2]. En association avec une statine, la diminution est d'environ 16 %[3].
Il permet également la diminution du taux de la CRP, du cholestérol total et de l'apolipoprotéine B[4].
Chez les patients intolérants aux statines, cet acide permet la réduction du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire[5].
Effets secondaires modifier
Les plus fréquents effets secondaires de l'acide bempédoïque sont les infections urinaires et l'hyperuricémie[6].
Notes et références modifier
- (en) Stephen L Pinkosky, Roger S Newton, Emily A Day, Rebecca J Ford, Narendra D Lalwani et al., « Liver-specific ATP-citrate lyase inhibition by bempedoic acid decreases LDL-C and attenuates atherosclerosis », Nat Commun, no 7, , p. 13457. (PMID 27892461, PMCID PMC5133702, DOI 10.1038/ncomms13457)
- (en) Paul D Thompson, John Rubino, Matthew J Janik, Diane E MacDougall, Scott J McBride 5, Janice R Margulies 4, Roger S Newton et al., « Use of ETC-1002 to treat hypercholesterolemia in patients with statin intolerance », J Clin Lipidol, vol. 9, no 3, , p. 295-304. (PMID 26073387, DOI 10.1016/j.jacl.2015.03.003, lire en ligne)
- (en) Kausik K Ray, Harold E Bays, Alberico L Catapano, Narendra D Lalwani, Christie M Ballantyne; Clear Harmony Trial et al., « Safety and Efficacy of Bempedoic Acid to Reduce LDL Cholesterol », N Engl J Med, vol. 380, no 11, , p. 1022-32. (PMID 30865796, DOI 10.1056/NEJMoa1803917, lire en ligne)
- (en) Christie M Ballantyne, Maciej Banach, G B John Mancini, Norman E Lepor, Lawrence A Leiter et al., « Efficacy and safety of bempedoic acid added to ezetimibe in statin-intolerant patients with hypercholesterolemia: A randomized, placebo-controlled study », Atherosclerosis, no 277, , p. 195-203. (PMID 29910030, DOI 10.1016/j.atherosclerosis.2018.06.002, lire en ligne)
- (en) Steven E Nissen, A Michael Lincoff, Danielle Brennan, Kausik K Ray, Stephen J Nicholls ; Clear Outcomes Investigators et al., « Bempedoic Acid and Cardiovascular Outcomes in Statin-Intolerant Patients », N Engl J Med, vol. 388, no 15, , p. 1353-64. (PMID 36876740, DOI 10.1056/NEJMoa2215024, lire en ligne)
- (en) Anne C Goldberg, Lawrence A Leiter, Erik S G Stroes, Seth J Baum, P Barton Duell et al., « Effect of Bempedoic Acid vs Placebo Added to Maximally Tolerated Statins on Low-Density Lipoprotein Cholesterol in Patients at High Risk for Cardiovascular Disease: The Clear Wisdom Randomized Clinical Trial », JAMA, vol. 322, no 18, , p. 1780-8. (PMID 31714986, PMCID PMC6865290, DOI 10.1001/jama.2019.16585, lire en ligne)
