Masitinib

médicament

Masitinib
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Identification
Nom systématique 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
No CAS 790299-79-5
Code ATC L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C28H30N6OS
Masse molaire[1] 498,642 ± 0,031 g/mol
C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Mode d'action modifier

Il est inhibiteur spécifique du CD117[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité modifier

Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[5].

Il serait également une option thérapeutique pour la Sclérose Latérale Amyotrophie (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuro-inflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuro-inflammation et prolonger la survie post-paralysie.

AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

Notes et références modifier