Apalutamide

composé chimique

Apalutamide
Image illustrative de l’article Apalutamide
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Identification
Nom UICPA 4-[7-[6-cyano-5-(trifluorométhyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidène-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-méthylbenzamide
No CAS 956104-40-8
No ECHA 100.235.115
Code ATC L02BB05
PubChem 24872560
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C21H15F4N5O2S
Masse molaire[1] 477,435 ± 0,024 g/mol
C 52,83 %, H 3,17 %, F 15,92 %, N 14,67 %, O 6,7 %, S 6,72 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'apalutamide est une molécule de la classe des antiandrogènes non stéroïdiens, en cours de test dans le traitement du cancer de la prostate.

Mode d'action modifier

Il se fixe de manière compétitive sur le récepteur des androgènes, inhibant son activité[2].

Efficacité modifier

Dans le cancer de la prostate évolutif malgré la castration, il retarde l'apparition de métastases ainsi que la progression des symptômes[3].

Une étude récente (2021), randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, de phase 3, multicentrique, ayant impliqué 167 centres dans 17 pays situés aux États-Unis, au Canada, au Mexique, en Europe, en Asie, en Afrique et en Amérique du Sud) où 490 patients ont été traités par abiratérone/prednisone et compararés à 498 autrespatients traités par abiratérone/prednisone plus apalutamide a montré que l'ajout (initial) d'apalutamide augmente très significativement les chances de survie du patient victime d'un carcinome prostatique hormonorésistant, en bloquant la progression du cancer[4].

Notes et références modifier

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment, Cancer Res, 2012;72:1494-1503
  3. Smith MR, Saad F, Chowdhury S et al. Apalutamide treatment and metastasis-free survival in prostate cancer, N Eng J Med, 2018;378:1408-1418
  4. Dr Hubert Claes, « L'ajout initial d'apalutamide améliore considérablement la survie sans progression en cas de carcinome prostatique hormonorésistant », Journal du médecin,‎ (lire en ligne, consulté le )