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Antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique

Les antidépresseurs noradrénergiques et sérotoninergiques spécifiques (NaSSA) sont une classe de médicaments psychiatriques utilisés principalement comme antidépresseurs[1]. Ils agissent en antagonisant le récepteur α2-adrénergique et certains récepteurs de la sérotonine tels que 5-HT2A et 5-HT2C[1], mais aussi 5-HT3[1], 5-HT6, et/ou 5-HT7 dans certains cas. En bloquant les autorécepteurs et les hétérorécepteurs α2- adrénergiques, les NaSSA améliorent la neurotransmission adrénergique et sérotoninergique dans le cerveau impliquée dans la régulation de l'humeur[1], notamment la transmission médiée par 5-HT1A[2]. De plus, en raison de leur blocage de certains récepteurs de la sérotonine, la neurotransmission sérotoninergique n'est pas facilitée dans les zones indésirables, ce qui évite l'incidence de nombreux effets secondaires souvent associés aux antidépresseurs inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)[1],[3]; d'où, en partie, le label « sérotoninergique spécifique » des NaSSA[2].

Structure chimique du prototypique NaSSA mirtazapine (nom de marque original Remeron).

Liste des NaSSA modifier

Les NaSSA comprennent les agents suivants :

Notamment, tous ces composés sont des analogues et sont également classés comme antidépresseurs tétracycliques (TeCA) en fonction de leurs structures chimiques.

S32212, un NaSSA structurellement nouveau avec un profil de sélectivité amélioré (par exemple, aucun effet antihistaminique, etc.), a été signalé en 2012[5],[6]. Il a terminé les recherches précliniques préliminaires et pourrait continuer à subir des essais cliniques.

Articles connexes modifier

Notes et références modifier

Références modifier

  1. ↑ a b c d et e Robert M. Julien, A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide To The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs, Macmillan, , 286 p. (ISBN 978-0-7167-0615-1, lire en ligne)
  2. ↑ a et b Robert E. Hales, Narriman C. Shahrokh, Alan F. Schatzberg et Charles B. Nemeroff, Study Guide to Psychopharmacology: A Companion to the American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fourth Edition, American Psychiatric Pub, (ISBN 978-1-58562-354-9, lire en ligne), p. 202
  3. ↑ Bentham Science Publishers, Current Pharmaceutical Design, Bentham Science Publishers, (lire en ligne), 298
  4. ↑ a et b Roland A. Carlstedt, Handbook of Integrative Clinical Psychology, Psychiatry, and Behavioral Medicine: Perspectives, Practices, and Research, Springer Publishing Company, (ISBN 978-0-8261-1094-7, lire en ligne), p. 290
  5. ↑ « S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: I. A mechanistic characterization », The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 340, no 3,‎ , p. 750–64 (PMID 22178752, DOI 10.1124/jpet.111.187468, S2CID 8546314, lire en ligne)
  6. ↑ « S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: II. A behavioral, neurochemical, and electrophysiological characterization », The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 340, no 3,‎ , p. 765–80 (PMID 22178753, DOI 10.1124/jpet.111.187534, S2CID 11363664, lire en ligne)

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