Lemborexant

composé chimique

Le lemborexant, commercialisé sous la marque Dayvigo, est un médicament antagoniste de l'orexine utilisé dans le traitement de l'insomnie[2]. Il est indiqué spécifiquement dans le traitement de l'insomnie caractérisée par des difficultés de début du sommeil ou de maintien du sommeil chez l'adulte[2]. Le médicament est pris par voie orale[2].

Lemborexant
Image illustrative de l’article Lemborexant
Informations générales
Princeps Dayvigo
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s) M10[1].
Excrétion

Feces: 57.4%[1]
Urine: 29.1%[1]

Identification
No CAS 1369764-02-2 Voir et modifier les données sur Wikidata
DrugBank 11951 Voir et modifier les données sur Wikidata

Les effets secondaires du lemborexant comprennent la somnolence, la fatigue, les maux de tête et les rêves anormaux[2]. Le médicament est un antagoniste double des récepteurs de l'orexine (DORA)[2]. Il agit comme un double antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine OX 1 et OX 2[2]. Le lemborexant a une longue demi-vie d'élimination de 17 à 55 heures et un temps de pointe d'environ 1 à 3 heures[2]. Ce n'est pas une benzodiazépine ou un médicament Z et n'interagit pas avec les récepteurs GABA, mais a plutôt un mécanisme d'action distinct[2].

Le lemborexant a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en décembre 2019[3],[4],[5]. Il s'agit d'une substance contrôlée du tableau IV aux États-Unis et son potentiel d'abus est faible[2]. Outre le lemborexant, d'autres antagonistes des récepteurs de l'orexine, notamment le suvorexant et le Daridorexant, ont également été introduits[6],[7]. Le composé fait l'objet des essais cliniques en Europe, mais n'est pas autorisé pour la commercialisation au continent [8].

Références modifier

  1. a b et c (en) « Monographe FDA du composé », sur FDA.gov, (consulté le )
  2. a b c d e f g h et i « Review of the Efficacy and Safety of Lemborexant, a Dual Receptor Orexin Antagonist (DORA), in the Treatment of Adults With Insomnia Disorder », The Annals of Pharmacotherapy, vol. 56, no 2,‎ , p. 213–221 (PMID 34078141, DOI 10.1177/10600280211008492, S2CID 235321467)
  3. « Novel Drug Approvals for 2019 », U.S. Food and Drug Administration (FDA), (consulté le )
  4. « FDA-Approved Drugs: Lemborexant », U.S. Food and Drug Administration (FDA) (consulté le )
  5. « FDA Approves Dayvigo (lemborexant) for the Treatment of Insomnia in Adult Patients », Drugs.com, (consulté le )
  6. « Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides », Journal of Internal Medicine, vol. 291, no 5,‎ , p. 533–556 (PMID 35043499, DOI 10.1111/joim.13406, S2CID 248119793)
  7. « Daridorexant: First Approval », Drugs, vol. 82, no 5,‎ , p. 601–607 (PMID 35298826, PMCID 9042981, DOI 10.1007/s40265-022-01699-y)
  8. (en) « Clinical Trial Results: A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group Study with Open-Label Extension Phase of the Efficacy and Safety of Lemborexant in Subjects with Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder and Mild to Moderate Alzheimer’s Disease Dementia », sur clinicaltrialsregister.eu, (consulté le )